导语：
制药人对多肽药物有多热情，从冒着上海的大雨，来参加培训的学员们身上就能看出。疫情之下，每个热情参会的人对多肽药物都是“真爱”，这也是6月29-30日“亲临一线多肽研发领域 直面多肽领域行业大咖”佰傲谷多肽培训课程的真实写照。
本次培训邀请到多位深耕行业一线的大咖嘉宾，分享的内容也是直指行业痛点，介于大分子和小分子之间的多肽药物到底有多迷人？下面就让我们对本次培训进行一个全方位的回顾。
观点荟萃
历经十多年，带领团队自主研发，解决了系列多肽药物的规模化生产的卡脖子技术
马亚平，博士，毕业于兰州大学、中科院；先后任职中科院成都地奥制药集团、海南中和集团；2006年起任深圳翰宇药业股份有限公司副总裁、CTO，是系列多肽药物开发的技术带头人及关键技术形成的指导者和组织者，完 成了多项国家、省、市各级科技攻关项目，先后获中国技术发明奖、中国专利优秀奖、广东省科学技术奖，现从事创 新项目孵化。
马博士首先对多肽药物的化学修饰技术做了概述，包括N-甲基化、长链脂肪酰化、磷酸化和糖基化。并且点评了已上市的多肽药物的化学修饰技术，对目前正在临床研究阶段的药物的化学修饰做了总结，最后对多肽化学修饰技术的未来做了展望。
多肽药物特点：
疗效显著，副作用小，低消耗、特异性强、附加值高
后基因时代热点
以高于20%增速增长，2030年千亿美元以上市场规模
GLP-1的食欲抑制作用、GIP的脂肪分解作用及胰高血糖素的热量消耗作用结合起来可以提供协同的减轻体质量作用
钱主任近年来主要针对糖尿病和肿瘤等重大临床问题，基于靶点和药物分子的结构特点进行合理药物设计，提高分子成 药性。研究领域主要包括具有降血糖活性的胰高血糖素样肽-1长效化衍生物、胰岛素自调节释放的自组装多肽水凝胶、苦瓜多肽类似物和具有抗肿瘤活性的PDC药物等。
钱主任首先对多肽成药性优化研究做了介绍，之后重点对多肽药物的长效化、口服服药方式、多靶点等方面做了设计思路与方法的讲解，最后用生动的前沿案例为以上内容做了总结。
靶向PPIs的关键突破：
通常，界面上的少数关键残基为PPIs贡献了大部分结合能。这些残基通常隐藏在疏水袋中，额可作为配体初始设计的重点。
对界面的进一步分析显示，许多PPIs存在口袋、裂口和凹槽。
分子动态力学模拟表明，蛋白质的柔韧性允许其形成深瞬时口袋，可用于抑制剂设计。
多肽药物小而美，或成企业“跨界优选，药物半衰期或提高”
苏贤斌，博士，南京工业大学讲授（2012-2020）/青岛科技大学教授，多肽药物“泰山学者”团队负责人，欧洲多肽协会理事，中国生化制药协会专家委员会委员，山东化学化工学会理事，知名多肽药物科学家，致力于多肽药物合成技术开发，以及用于抗肿瘤和代谢疾病治疗的多肽药新药开发。北京大学硕士，英国剑桥大学博士、博士后、客座教授，2012年回国后先后获得江苏省海外高层次创业创新人才，江苏特聘教授、“泰山学者”海外特聘专家等称号。
苏教授首先对多肽药物研发现状与趋势做了归纳，接下来就多肽药物合成方法与技术、生产工艺等方面做了主要讲解，最后展望了多肽药物的绿色合成技术。
多肽药物现存问题：
成药性困难（通过结构修饰，提高其稳定性与透膜性）。
注射剂为主，需频繁给药（普通制剂需1~多次注射）。
生产成本高，价格昂贵。
所有指导原则的出发点，都是为了将来与临床试验挂钩
邱云良，博士，研究员，硕士生导师，现任上海益诺思生物技术股份有限公司（原国家上海新药安全评价研究中心）项目总监，致力于药物临床前安全性评价研究工作16年，先后完成400余项药物的临床前安全性评价，品种涵盖中药、化药和生物药以及特殊治疗药物，先后参与上海市科研项目7项；作为子课题负责人承担国家“十一五”及“十二五”重大专项课题，研究方向包括：生物标志物的发现和应用、致癌试验方法的建立、生物技术药物评价的关键技术方法等。工作期间先后获上海医工院先进个人、中国药理毒理学年会“优秀论文奖”、上海市浦东新区科技进步一等奖、中国医药集团总公司科技成果二等奖、上海市科技进步二等奖等奖项荣誉。
邱博士以多肽药物分类、研发、上市情况作为开场，接着对多肽药物研发的临床前评价的相关指导原则做了详尽介绍，并且着重对多肽类药物的特点和评价要点做了讲解，之后又列举了典型案例作为总结。
多肽药物，非临床评价与化学药、蛋白类药物有些不同，不同给药周期，毒性反应可能不同。
实验设计应该能满足药物研发的目的，试验结果应该能支持临床试验和上市申请。
实验设计应该充分考虑药物临床使用特点，疾病自身的特点以及所处的研发阶段。
多肽药物走ANDA路径是不可逆趋势
唐洋明，现任深圳翰宇药业股份有限公司研发高级总监；从2005年至今15年时间一直从事多肽及复杂多肽药物 的研究与开发工作，研发过的项目有醋酸格拉替雷（Glatiramer actatte）、利拉鲁肽（Liraglutide）、杜拉鲁肽 （dulaglutide）、艾塞那肽（Exenatide）、卡贝缩宫素（Carbetocin）、依替巴肽（Eptififibatide）、醋酸特利加压素（Terlipressin Acetate）、胸腺法新（Thymalfasin）、阿托西班（Atosiban）、西曲瑞克（Cetrorelix ;Acetate）、奈西利肽（Nesiritide）、利司那肽（Lixisenatide）、索马鲁肽（Semaglutide）等项目，对多肽物申报CFDA、FDA以及EMA的药学研究有丰富的理论与实践经验。
唐总首先对多肽药物全球法则进行了解读，同时重点对多肽药物的起始物料杂质控制、异构体/非异构体杂质控制、聚集体杂质控制分别做了研究策略的探讨，最后对多肽药物的杂质与免疫原性的评估背景做了介绍。
Why does FDA endoreadvanced biologicalmethods in this guidetoevaluatethe immunogenicity of impurities and products?
How can we use advanced biological analysismethods to evaluate the immunogenicity ofimpruitiesand proposedgenericdrugproducts?
多肽药物迄今为止全球已有超过70个多肽被批准用于治疗人类疾病，开发成功率约为14%
张总有15年多肽原料药工艺开发、cGMP生产及工艺验证经验，负责昂博生物上海工厂的工艺研发和生产。
张总着重对多肽的化学合成、纯化、产品分离已经原料药质控策略进行了研讨。
化学-酶法多肽合成（CEPS）：
Used crude non-lyophilizedfragments
Only1.2equivalent of amine used
Improved separation of impunties
More than 2-foldhigher overall yield
制剂的无菌保障，是从生产工艺来，不是靠后期质检
李建明，PhD，MBA.1989年在美国获得生物化学博士,先后在耶鲁大学和美国国家癌症中心工作，研究癌症新药的分子生物学和生物化学的机理；在美国FDA任新药审评科学家，进行新药审评和GMP检查；在美国辉瑞任法规事务副总监, 领导法规事务和国际注册；2013年加盟双成药业。在他领导下双成药业多次通过美国FDA和欧盟EMA多肽API和无菌制剂的GMP检查，在意大利和美国获得药品上市许可，成为中国多肽药企国际化的领先者。
李博士首先为学员们引入了多肽药物国际化的概念与特征，分析了中国药企国际化的动力和要素，已经面临的风险和挑战，最后用海南双城自身的成功案例做了印证，为中国药企国际化做了展望。
双城的一款产品成本为0，这就是了解国际化，善于国际化的结果。
米伐木肽是20年内首个改善骨肉瘤生存期的项目，值得期待
賀信霖先生，赢迪资本合伙人/海南双成药业股份有限公司 总经理助理拥有5年医药大健康行业VC项目投资经验。具有7年医药企业战略管理及投资并购经验，历任华润双鹤（600062）投资管理部、战略管理部副总经理、商情负责人，双成药业（002693）总经理助理，负责战略、投资和BD等工作。主要主导和参与项目，宣泰医药、智严善名、毓浠医药、清普生物、利民药业、中化联合药业、赛科药业等。其中，智严善名是以多肽药物为主企业；賀信霖先生，毕业于北京航空航天大学和美国底特律大学，拥有财务管理学学士、商业回转管理学（Business Turnaround Management）硕士学位。
贺总从市场角度对全球多肽市场进行了分析，厘清了中国多肽市场需求、临床需求及趋势，介绍了多肽市场的选择策略和投资策略，并从研发、申报、BD交易、投资、政策等角度对多肽市场的未来进行了探讨。
多肽行业已经到了没有国际壁垒的产业，所有的营销、立项和思考均需要全球化的思考。
大会风采
为期两天的培训转眼间就结束了，但是中国医药的多肽赛道才刚刚起跑。
限 时 特 惠： 本站每日持续更新海量各大内部创业教程，一年会员只需98元，全站资源免费下载 点击查看详情
站 长 微 信： lzxmw777
